Ученые Казанского научного центра РАН (КазНЦ РАН) совместно с коллегами из КФУ, КНИТУ-КХТИ и Института металлоорганической химии РАН получили серию новых молекул, способных замедлить прогрессирование болезни Альцгеймера. Результаты работы опубликованы в международном журнале Journal of Molecular Liquids, сообщили «БИЗНЕС Online» в КазНЦ РАН.

Фото: «БИЗНЕС Online»

Разработанные соединения созданы на основе пирокатехина — природного антиоксиданта. Их главная особенность заключается в способности подавлять активность фермента бутирилхолинэстеразы, который играет ключевую роль в развитии болезни Альцгеймера. Подавление этого фермента способствует накоплению веществ, необходимых для передачи сигналов между нервными клетками, что критически важно для памяти и обучения.

Двойственная структура молекул позволяет им самоорганизовываться в наночастицы. Это открывает возможность для создания липосом — микроскопических капсул, которые могут доставлять лекарство точечно к пораженным клеткам.

Новые соединения работают как «медленно связывающиеся» ингибиторы: они блокируют фермент постепенно, закрепляясь на нем в течение определенного времени. Такой механизм позволяет снизить необходимую дозу препарата и обеспечить его длительное действие. Это особенно важно для терапии нейродегенеративных заболеваний, где требуется длительное поддержание высокой концентрации действующего вещества в синапсах — местах контакта нервных клеток. «Результаты исследований показали, что молекулы способны блокировать фермент в течение около 7,8 минуты при концентрации всего 8 миллиграммов на литр», — отмечают в КазНЦ РАН.

Разработка основана на стратегии многоцелевых направленных лигандов, которая позволяет одновременно воздействовать на несколько аспектов болезни Альцгеймера. В отличие от существующих препаратов, таких как донепезил или ривастигмин, новые соединения обещают быть более избирательными, безопасными и эффективными при меньшей токсичности. Исследователи отмечают, что открытая способность молекул к самоорганизации в наноструктуры открывает дополнительные перспективы для создания инновационных систем доставки лекарств.

Ранее стало известно, что центр нейрохимии и фармакологии ИОФХ им. Арбузова создал две перспективные молекулы — препарат для замедления болезни Альцгеймера и средство от мужского облысения. Однако разработки застопорились на окончании доклинических испытаний из-за разрыва с западными партнерами.